君海丽阳奥拉帕尼的优势在于能够全面深入地根据客户的实际需求和现实问题,及时准确地提供专业的解决方案。同时,公司始终密切关注System.String[]行业发展的新动态,并与行业内知名企业建立了良好、长期稳定的合作关系,为客户提供专业、先进的乐伐替尼。 延伸内容 详情介绍:5.色瑞替尼是一种抗癌药物,硬明胶胶囊,内容物为白色至灰白色粉末。适应症ZYKADIA适用为有间变性淋巴1瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺1癌(NSCLC)患者的治疗。作用机理ceritinib是ALK抑制剂,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服crizotinib耐药性。不良反应最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻,恶心,转氨酶升高,呕吐,腹痛,疲乏,食欲减退和便秘。色瑞替尼是由诺华公司研发的ALK抑制剂,体外研究发现其对ALK酶的半抑制浓度(IC50)仅为0.15NM,对照药物克唑替尼则为3NM,显示出针对ALK的较好活性。对ALK耐药细胞系研究提示,色瑞替尼较克唑替尼有更好的活性。有临床试验研究证实,第二代ALK抑制剂(如艾乐替尼)不仅对于存在EML4-ALK融合基因的肿1瘤细胞具有活性,且对已鉴定出来的多种ALK激酶区耐药突变均具有活性。色瑞替尼的临床数据证实:对未接受克唑替尼治疗和克唑替尼耐药的患者均具有活性,并且,每种药物均有部分数据支持其对脑转移灶有效。色瑞替尼(Ceritinib)具有良好的活性,该药的最大耐受计量为每天750mg,亚裔人的耐受计量可能到不了那么高,约600mg。79例克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺1癌使用该药后,ORR为57%。一项涵盖114名患者的临床表明色瑞替尼的中位PFS为8.6个月。最常见的副作用是恶心、腹泻、呕吐和乏力。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大,很少有人耐受,但是如果撑过去了则可能获益期较长。色瑞替尼作为治疗ALK重排性非小细胞肺1癌的新选择,有效作用于克唑替尼耐药的NSCLC,对中枢神经系统转移瘤亦有良好的渗透性和反应性。未来可能被确定为一线治疗ALK阳性的非小细胞肺1癌或作为克唑替尼用药失败后的替代治疗药物。
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